Покажите связь между строением и фармакологическим действием в ряду препаратов

		Химия
		Решение задачи
		18 февраля 2021
		Выполнен, номер заказа №16977
		Прошла проверку преподавателем МГУ
		245 руб.

Покажите связь между строением и фармакологическим действием в ряду препаратов производных барбитуровой кислоты. Обоснуйте условия хранения с учетом их физико-химических свойств.

Ответ:

Применяемые в медицинской практике производные барбитуровой кислоты можно разделить на две группы: барбитураты (лактамная форма) и натриевые соли барбитуратов (лактимная форма). Общие формулы могут быть представлены следующим образом: Наиболее ценны в фармакологическом отношении барбитураты, избирательно действующие на ЦНС. В зависимости от дозы вещества и структуры его молекулы, это действие может быть успокаивающим, снотворным или наркозным. Сила и продолжительность такого действия определяются особенностями замещающего радикала. Связь структуры и действия в ряду производных барбитуровой кислоты - максимальный эффект у барбитуратов будет, если радикал при С5 будет иметь 5–6 углеродных атомов, если 8 и более, то может быть судорожный эффект; - при увеличении радикала при С5, увеличивается их эффект, но снижается продолжительность действия, так как они легче и быстрее подвергаются биотрансформации в печени; - замена одного водорода при С5 на фенильный радикал (фенобарбитал) придает препарату еще и противосудорожное действие, спазмолитическое. Сейчас фенобарбитал используют именно как противоэпилептическое средство. Этот радикал делает фенобарбитал исключением из правила в предыдущем пункте (не подвергается биотрансформации в печени, выводится почками в неизменном виде); - присоединение в положении С2 вместо кислорода серы (тиопентал), увеличивает липотропность препарата и влияет на фармакокинетику (при внутривенном введении он сначала попадает в ткань мозга, а затем перераспределяется в подкожную жировую клетчатку, постепенно покидает ее, создавая эффект последействия).Барбитураты - достаточно нестойкие соединения и при хранении подвергаются гидролитическому расщеплению. Так, в относительно мягких условиях (например, при длительном хранении в присутствии влаги и повышенной температуре), возможен разрыв амидных связей в положениях 1- 2 и 1-6 с образованием уровых кислот.Поэтому барбитураты хранят в хорошо укупоренной таре. Фенобарбитал и бензобарбитал следует хранить в банках из темного стекла, в защищенном от света месте. Гексобарбитал-натрий и тиопентал-натрий хранят в стеклянных флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Такие условия хранения необходимы, так как эти соли барбитуратов вводят внутривенно, а под влиянием света и кислорода воздуха они постепенно разлагаются.