Дайте общую характеристику сердечных гликозидов. Пользуясь указаниями раздела ГФ

		Химия
		Решение задачи
		18 февраля 2021
		Выполнен, номер заказа №16977
		Прошла проверку преподавателем МГУ
		245 руб.

Дайте общую характеристику сердечных гликозидов. Пользуясь указаниями раздела ГФ «Биологические методы определения активности лекарственных средств», опишите методику количественного определения раствора коргликона 0,06% для инъекций на лягушках (при введении в вену). Приведите формулу расчета активности испытуемого препарата, поясните использованные символы. Дайте определение единице обозначения активности ЛЕД.

Ответ:

Сердечными гликозидами называют гликозиды, агликоны которых являются производными циклопентанпергидрофенантрена, содержащие в положении 17 ненасыщенное лактонное кольцо и обладающие кардиотоническим действием. В основе строения агликона кардиогликозида лежит циклопентанпергидрофенантрен.Таким образом, агликоны сердечных гликозидов должны быть отнесены к природным стероидам. При С17 (R5) стоит ненасыщенное пяти или шестичленное лактонное кольцо. В зависимости от вида лактонного кольца сердечные гликозиды делят на группы. - Тип наперстянки. При С10 имеют метильную группу. Они медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают кумулятивными свойствами.Тип строфанта. При С10 имеют альдегидную группу. Они быстро всасываются и быстро выводятся из организма. Кумулятивными свойствами не обладают.Неустойчивость сердечных гликозидов в кислой и щелочной средах связана с их гидролизом. Метод биологической оценки на лягушках.Лягушкам, относящимся к одной группе (5 штук), вводят одинаковые дозы испытуемого раствора. ЛС, подлежащие испытанию, предварительно разводят водой с таким расчетом, чтобы 0,3 или 0,4 мл испытуемого раствора соответствовали 1 ЛЕД. Для этого среднее количество единиц действия ЛС умножают на количество миллилитров, соответствующее 1 ЛЕД. Так, в 1 мл раствора коргликона 0,06 % для инъекций содержится в среднем 13,3 ЛЕД . Метод испытания при введении в вену. У лягушек проводят поперечный разрез кожи на уровне ключиц, затем по средней линии живота до симфиза, где надсекают кожу вправо и влево. Образовавшиеся лоскуты кожи отводят в стороны. На внутренней поверхности отведенных в сторону лоскутов кожи с каждой стороны видна большая кожная вена в виде петли, идущей по поверхности прямой мышцы живота от кожи спины книзу, а затем снова вверх, где она впадает в верхнюю полую вену. Затем выводят наружу сердце аналогично методу испытания при введении под кожу. Доску с группой препарированных животных поворачивают так, чтобы головы лягушек были обращены к экспериментатору для удобства введения иглы в нисходящее колено петли вены лягушки. Лягушкам, относящимся к одной группе (5 штук), вводят в вену одинаковые дозы раствора стандартного образца или испытуемого ЛС тонкой иглой, соединенной со шприцем вместимостью 1 мл с двойной шкалой, со скоростью 0,1 мл в 5 секунд. После каждого введения накладывают кровоостанавливающие зажимы, которые не снимают до конца опыта. Если в течение этого времени отчетливой остановки сердца не произошло, наблюдение продолжают еще 5 минут; о результатах судят по изменениям, наступающим в дополнительное время. Определение наименьшей дозы стандартного образца и испытуемого ЛС, вызывающей систолическую остановку сердца у большинства лягушек (3- 4) из 5, проводят так же, как при введении под кожу. расчет проводят по формуле.де А - наименьшая доза (1 мл на 1 г массы лягушки), установленная для раствора испытуемого ЛС; В - наименьшая доза (1 мл на 1 г массы лягушки), установленная для раствора стандартного образца, 0,3 - доза в миллилитрах, соответствующая 1 ЛЕД; К - число, обозначающее разведение испытуемого ЛС. Допустимое отклонение между вводимыми дозами должно быть не более 0,0005 мл на 1 г массы лягушки. Наименьшими дозами обычно являются 0,004 - 0,006 мл раствора на 1 г массы лягушки. ЛЕД (лягушачья единица действия) - наименьшая доза препарата, вызывающая остановку сердца лягушки.